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A-887826
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-887826图片
CAS NO:1266212-81-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其IC50值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
生物活性

A-887826 is a potent, selective, oral bioavailable and voltage-dependentNa(v)1.8sodium channelblocker with anIC50of 11 nM . A-887826 attenuates neuropathic tactile allodynia in vivo[1].

IC50& Target[1]

Nav1.8

1.1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

A-887826 is approximately 3 fold less potent to block Na(v)1.2, approximately 10 fold less potent to block tetrodotoxin-sensitive sodium (TTX-S Na(+)) currents and is >30 fold less potent to block Na(v)1.5 channels[1].
A-887826 potently blocks tetrodotoxin-resistant sodium (TTX-R Na(+)) currents (IC50=8 nM) from small diameter rat dorsal root ganglion (DRG) neurons in a voltage-dependent fashion[1].
A-887826 effectively suppresses evoked action potential firing when DRG neurons are held at depolarized potentials and reversibly suppresses spontaneous firing in small diameter DRG neurons from complete Freund's adjuvant inflamed rats[1].
A-887826 (100 nM) shifts the mid-point of voltage-dependent inactivation of TTX-R currents by approximately 4mV without affecting voltage-dependent activation and do not exhibit frequency-dependent inhibition[1].

体内研究
(In Vivo)

A-887826 (3-30 mg/kg; p.o.; 1 hour pre-treatment) significantly attenuates tactile allodynia in a rat neuropathic pain model[1].

Animal Model:Male Spraguee Dawley rats (200-300 g)[1]
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral administration; 1 hour before testing; fourteen days after L5-L6 spinal nerve ligation
Result:Produced a dose-dependent attenuation of tactile allodynia in this experimental pain model.
分子量

480.99

性状

Solid

Formula

C26H29ClN4O3

CAS 号

1266212-81-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(519.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0790 mL10.3952 mL20.7905 mL
5 mM0.4158 mL2.0790 mL4.1581 mL
10 mM0.2079 mL1.0395 mL2.0790 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。