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Gemigliptin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Gemigliptin图片
CAS NO:911637-19-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
LC15-0444
产品介绍
Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的IC50值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
生物活性

Gemigliptin (LC15-0444 ) is a highly selective, reversible and competitive dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor, with anIC50of 10.3 nM for human recombinantDPP-4. Gemigliptin exhibits potent anti-glycation properties. Gemigliptin can be used for the research of advanced glycation end products (AGE)-related diabetic complications[1][2].

IC50& Target

IC50: 10.3 nM (human recombinant DPP-4)[2]

体外研究
(In Vitro)

Gemigliptin dose-dependently inhibits the formation of AGE-BSA with IC50of 11.69 mM[1].
Gemigliptin dose-dependently suppressed the cross-linking of preformed AGE-BSA with rat tail tendon collagen with an IC50of 1.39 mM[1].
Gemigliptin is a competitive inhibitor with a Kiof 7.25 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

Gemigliptin (100 mg/kg; i.g.; daily; for 12 weeks) inhibits AGEs formation and AGE cross-links in vivo[1].
Gemigliptin dose-dependently inhibits plasma DPP-4 activity in rats, dogs, and monkeys[2].

Animal Model:Male C57BL/KsJ-db/db mice (7 weeks old)[1]
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, for 12 weeks
Result:Significantly reduced circulating AGE levels by 44.5% in serum.
Clinical Trial
分子量

489.36

Formula

C18H19F8N5O2

CAS 号

911637-19-9

中文名称

吉格列汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(102.17 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0435 mL10.2174 mL20.4349 mL
5 mM0.4087 mL2.0435 mL4.0870 mL
10 mM0.2043 mL1.0217 mL2.0435 mL
In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。