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Ledipasvir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ledipasvir图片
CAS NO:1256388-51-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
雷迪帕韦
GS-5885
产品介绍
Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的HCV NS5A抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是SARS-CoV 3CLpro的抑制剂,IC50为 1.62 μM。
生物活性

Ledipasvir (GS-5885) is an inhibitor of thehepatitis C virus NS5A, withEC50s of 34 pM and 4 pM against genotype 1a and 1b replicon, respectively. Ledipasvir is also aSARS-CoV3CLproinhibitor with anIC50of 1.62 μM[3].

IC50& Target

EC50: 34 pM (GT1a), 4 pM (GT1b)[1]

体外研究
(In Vitro)

Ledipasvir has GT1a and 1b EC50values of 31 and 4 pM, respectively, and protein-adjusted EC50values of 210 pM (GT1a) and 27 pM (GT1b) and the intrinsic EC50of 39 is 310 fM for GT1a and 40 fM for GT1b. Ledipasvir is highly protein-bound both in human serum and in the cell-culture medium (containing 10% BSA) of the replicon assay[1]. Ledipasvir exhibits an EC50value of 141 nM against the JFH/3a-NS5A replicon[2].

体内研究
(In Vivo)

Ledipasvir is remarkable not only on the basis of its high replicon potency but also on the basis of its low clearance, good bioavailability, and long half-lives in rat, dog, and monkey and low predicted clearance in human. The pharmacokinetics of Ledipasvir is measured in rats and dogs. Ledipasvir shows good half-lives (rat 1.83 ± 0.22 hr, dog 2.63 ± 0.18 hr) in plasma, low systemic clearance (CL), and moderate volumes of distribution (Vss) that are greater than total body water volume[1].

Clinical Trial
分子量

889.00

性状

Solid

Formula

C49H54F2N8O6

CAS 号

1256388-51-8

中文名称

雷迪帕韦;来地帕韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(56.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1249 mL5.6243 mL11.2486 mL
5 mM0.2250 mL1.1249 mL2.2497 mL
10 mM0.1125 mL0.5624 mL1.1249 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。