PF-06256142 是一种高效、选择性的,中枢神经系统穿透性的,具有口服活性的 D1 受体 (D1 receptor) 激动剂,其EC50和Ki值分别为 33 nM 和 12 nM。PF-06256142 有用于精神分裂症和阿尔茨海默症研究的潜力。
生物活性 | PF-06256142 is a potent, selective, CNS-penetrant and orally active agonist of theD1 receptor, with anEC50andKiof 33 nM and 12 nM, respectively. PF-06256142 has the potential for the research of schizophrenia and Parkinson's disease[1]. |
IC50& Target[1] | Human D1Receptor 33 nM (EC50) |
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体外研究 (In Vitro) | PF-06256142 exhibits IC50values of<5 μm as an antagonist at the following 4 targets: m1(4.9 μM); CB1 (2.1 μM); H1(4.6 μM); Nav 1.5 (1.1 μM)[1]. PF-06256142 has an IC50of approximately 12 μM for hERG[1]. PF-06256142 shows a Kiof 4.8 nM for D5 exquisitely selective than D2 (Ki>10 μM)[1].
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体内研究 (In Vivo) | PF-06256142 exhibits high oral bioavailability (rat 85%) following oral administration (rat 5 mg/kg)[1]. PF-06256142 exhibits terminal elimination half-life (rat 2.3 h) following intravenous administration (rat 5.0 mg/kg)[1].
Animal Model: | Rat[1] | Dosage: | 5.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | Intravenous injection and oral administration | Result: | Oral bioavailability (85%), T1/2(2.3 h). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 200 mg/mL(514.88 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5744 mL | 12.8720 mL | 25.7440 mL | 5 mM | 0.5149 mL | 2.5744 mL | 5.1488 mL | 10 mM | 0.2574 mL | 1.2872 mL | 2.5744 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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