Ebastine 是一种可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

Ebastine (trade names Evastin, Kestine, Ebastel, Aleva) is a non-sedating H1 antihistamine. It does not penetrate the blood-brain barrier and thus allows an effective block of the H1 receptor in peripheral tissue without a central side effect, i. e not causing sedation or drowsiness.

相较于于H2受体,Ebastine显示对组胺H1的选择性,对过敏现象的其他潜在介质如白三烯C4和血小板活化因子具有中等活性,并且显然有效地针对由适当敏化的组织或动物暴露于过敏引起的过敏反应抗原。Ebastine在人鼻息肉细胞中,抑制抗IgE诱导的前列腺素D2和白三烯C4/D4的释放,IC30分别是2.57 μM和9.6 μM,并抑制细胞因子的释放。Ebastine也抑制hERG表达非洲爪蟾卵母细胞的IKr,Kd值为0.3 μM,在3 μM时的最大抑制率为46%。Ebastine在浓度小于100 nM时对大鼠瞬时钾电流产生微小的影响。

90729-43-4

C32H39NO2

469.669

RP64305;LAS-W 090;Ebastin;依巴斯汀;Ebastel;Kestine

DMSO:10mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years