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Itraconazole
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Itraconazole图片
CAS NO:84625-61-6
包装与价格:
包装价格(元)
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议

产品名称
伊曲康唑
R51211
产品介绍
Itraconazole是三唑类抗真菌药,也是口服活性的Hedgehog信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。

产品描述

Itraconazole is a triazole antifungal agent that inhibits cytochrome P-450-dependent enzymes required for ERGOSTEROL synthesis.

体外活性

和其它Hh通路拮抗剂一样,Itraconazole能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植物模型中的生长.

体内活性

Itraconazole对哺乳动物的细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶有亲和性,因此具有用于临床上重要的相互作用的潜力(例如,阿司咪唑,特非那定,利福平,口服避孕药,H2受体拮抗剂,华法林,环孢霉素)。Itraconazole代谢为ITZ的已知体内代谢物羟基伊曲康唑(OH-ITZ)和两种新代谢物:酮 - 伊曲康唑(keto-ITZ)和N-脱烷基伊曲康唑(ND-ITZ)。Itraconazole代谢物是和Itraconazole一样强或更强的CYP3A4抑制剂。Itraconazole似乎通过不同于环杷明和其它已知的SMO拮抗剂的作用机制作用于Hh信号通路的组分Smoothened,并防止Hh刺激引起的SMO的睫状积累。Itraconazole对曲霉属的60株临床分离株有抑制作用,MICs为0.25 mg/mL。Itraconazole主要通过损害麦角甾醇的合成,从而产生具有改变的渗透性和功能的有缺陷的真菌细胞膜。

Cas No.

84625-61-6

分子式

C35H38Cl2N8O4

分子量

705.63

别名

伊曲康唑;R51211

储存和溶解度

DMSO:20 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years