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Glibenclamide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Glibenclamide图片
CAS NO:10238-21-8
包装与价格:
包装价格(元)
500 mg电议
1 g电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
格列本脲
Glyburide
产品介绍
Glibenclamide 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制P-糖蛋白,可直接结合并阻断KATP的SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。

产品描述

Glyburide is an antidiabetic sulfonylurea derivative with actions similar to those of chlorpropamide.

体外活性

25 mg/kg,i.v. Glyburide在处理后1小时增加Na离子排泄350%,而不影响K离子排泄、肾小球滤过率、平均动脉压或心脏速率.Glyburide在盐水负荷的清醒大鼠中剂量依赖性地增加尿钠排泄,而尿钾排泄几乎没有变化.

体内活性

Glyburide在胰岛素分泌细胞中,增加清道夫受体B类I型的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,其效力类似于其抑制ABCA1的效力(IC50约275-300 mM)。论预先存在的松弛程度如何,格列本脲还可逆转现有的吡拉地尔松弛。0.03 mM Glyburide在胰岛素分泌细胞中,阻断ATP调制的钾通道。Glyburide引起BRL34915和diazoxide的IC50值浓度依赖性增加,消除对硫酸米诺地尔的松弛反应。10-500 nM Glyburide剂量依赖性抑制钾通道开放剂弛豫时间。

Cas No.

10238-21-8

分子式

C23H28ClN3O5S

分子量

494.0

别名

格列本脲;Glyburide

储存和溶解度

DMSO:99 mg/mL (200.4 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years