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SB-649868
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB-649868图片
CAS NO:380899-24-1
包装与价格:
包装价格(元)
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5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议

产品名称
GSK649868
产品介绍
SB-649868 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂,对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

产品描述

SB-649868 is a potent and selective orally active antagonist of orexin(pKi =9.4 and 9.5 at the OX1 and OX2 receptor, respectively).

体外活性

SB-649868 antagonizes orexin-A-induced inositol 1 phosphate (IP1) accumulation with the following pKB value (OX1=9.67;?OX2=9.64).?SB-649868 displaces the [3H]ACT-078573 receptor binding with the following pKi values: OX1=9.27;?OX2=8.91.?Increasing concentrations of SB-649868 (0.3 nM-30 nM) induces a rightward shift of the orexin-A CRCs with a depression of the agonist efficacy suggesting a clear non-surmountable behavior.?The calculated apparent pKb values are 9.67 0.03 and 9.64 0.07 for OX1 and OX2

Cas No.

380899-24-1

分子式

C26H24FN3O3S

分子量

477.55

别名

GSK649868

储存和溶解度

DMSO:100 mg/mL (209.40 mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years