Riluzole 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制GABA摄取，IC50值为 43 μM。

Riluzole is a glutamate antagonist (RECEPTORS, GLUTAMATE) used as an anticonvulsant (ANTICONVULSANTS) and to prolong the survival of patients with AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS.

Riluzole能够轻易穿过血脑屏障.用8 mg/kg i.p. Riluzole治疗短暂性脑缺血的啮齿动物,可以完全抑制局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放.

Tiluzole保护培养的神经元免受缺氧损伤,减少肌萎缩性侧索硬化患者CSF中毒性因子的损伤。Riluzole在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验中抑制N-甲基-D-天冬氨酸(IC50 = 18 μM)和红藻氨酸(IC50 = 167 μM)诱发的电流。Riluzole能够稳定蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道。Riluzole抑制谷氨基酸从培养的神经元和脑片释放。Riluzole通过非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体也会阻断一些谷氨酸的突触后作用。

1744-22-5

C8H5F3N2OS

234.2

利鲁唑;RP-54274;PK 26124

DMSO:43 mg/mL (183.6 mM)
Ethanol:43 mg/mL (183.6 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years