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AZD3839 free base
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD3839 free base图片
CAS NO:1227163-84-9
包装与价格:
包装价格(元)
1 mg电议
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
AZD3839
产品介绍
AZD3839 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。

产品描述

AZD3839 is a potent and selective BACE1 inhibitor with Ki of 26.1 nM, about 14-fold selectivity over BACE2. Phase 1.

体外活性

In SH-SY5Y cells, AZD3839 efficiently decreases the Aβ40 levels with IC50 of 4.8 nM, and decreases the formation of sAPPβ with IC50 of 16.7 nM. AZD3839 also decreases the Aβ40 levels secreted from C57BL/6 mouse primary cortical neurons, N2A cells, and Dunkin-Hartley guinea pig primary cortical neurons with IC50 values of 50.9, 32.2, and 24.8 nM, respectively. [1] AZD3839 causes in vitro BACE1 inhibition in the cell assay with IC50 value of 16.7 nM. [2]

体内活性

In C57BL/6 mice, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) causes a dose- and time-dependent reduction of plasma and brain Aβ. In guinea pig and non-human primates, AZD3839 also inhibits Aβ generation. [1]

Cas No.

1227163-84-9

分子式

C24H16F3N5

分子量

431.422

别名

AZD3839

储存和溶解度

DMSO:80 mg/mL (185.4 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:80 mg/mL (185.4 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years