PRasugrel 是一种噻吩吡啶和前药,是一种可口服的P2Y12受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集,用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞,以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。
产品描述
Prasugrel is a piperazine derivative and PLATELET AGGREGATION INHIBITOR that is used to prevent THROMBOSIS in patients with ACUTE CORONARY SYNDROME; UNSTABLE ANGINA and MYOCARDIAL INFARCTION, as well as in those undergoing PERCUTANEOUS CORONARY INTERVENTIONS.
体外活性
0.3-3 mg/kg Prasugrel在栓塞性脑梗死大鼠模型中,剂量依赖性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率.月桂酸诱导大鼠外周血管闭塞性疾病,月桂酸注射前每天给药0.03-3 mg/kg Prasugrel,连续给药11天,可以剂量依赖性抑制疾病的发展. 一天一次,连续14天,对狗每天给药0.03-3 mg/kg ,对猴子每天给药0.1-0.3 mg/kg Prasugrel,能够剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集.给电诱导动脉血栓形成的大鼠模型每天口服0.1-1 mg/kg Prasugrel,可以明显延长动脉闭塞时间,并提高动脉通畅率.Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用,比氯吡格雷有效8.2倍.
体内活性
Prasugrel比氯吡格雷具有更快,更高和更可靠的血小板聚集抑制作用,它在体内代谢为活性代谢物,具有选择性P2Y(12)拮抗活性。
Cas No.
150322-43-3
分子式
C20H20FNO3S
分子量
373.44
别名
PCR 4099;LY640315;普拉格雷;CS-747
储存和溶解度
DMSO:37.3 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years