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AZ-5104
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:1421373-98-9
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品介绍
AZ5104是AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和ErbB4的IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

产品描述

AZ5104 is a potent EGFR inhibitor.

体外活性

AZ5104 shows great potency against ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975), and wild-type EGFR (33 nM in LOVO) cell lines. AZ5104 causes inhibition of cell viability with IC50 of 3.3 nM, 2.6 nM, 80 nM, and 53 nM for H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT), and NCI-H2073 (WT), respectively. [1]

体内活性

In both C/L858R and C/L+T mice, AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.) induces significant and sustained tumor regression. [1]

激酶实验

Recombinant Kinase assays: Kinase assays are performed using peptide or protein substrates in a filter-binding radioactive ATP transferase assay for protein kinases, or lipid substrates and HTRF assay for lipid kinase.

Cas No.

1421373-98-9

分子式

C27H31N7O2

分子量

485.58

储存和溶解度

DMSO:90 mg/mL (185.3 mM)
Ethanol:16 mg/mL(33 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years