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PT-2385
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PT-2385图片
CAS NO:1672665-49-4
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品介绍
PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。

产品描述

PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor (Kd<50 nM).

体外活性

PT-2385 is a selective antagonist of HIF-2 and inactive for HIF-1α [1].

体内活性

PT-2385 inhibits expression of HIF-2α regulated genes in a dose dependent manner in vivo. Tumor is regressed with PT-2385 (3 and 10 mg/kg, p.o., b.i.d. dose) in 786-O xenograft. PT-2385 (1,3 and 10 mg/kg) also inhibits tumor-derived VEGFA protein levels. PT-2385 (10 mg/kg) treatment reduces proliferation (Ki67) and angiogenesis (CD-31) [1]. PT-2385 (30 or 100 mg/kg; oral gavage; twice daily) result in a rapid, dose-dependent tumor regression [2].

动物实验

Animal Model: SCID/beige mice with the 786-O and A498 RCC cell lines. Dosage: 30 or 100 mg/kg. Administration: Oral gavage; twice daily [2]

Cas No.

1672665-49-4

分子式

C17H12F3NO4S

分子量

383.34

储存和溶解度

DMSO:50 mg/mL (130.43 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years