Finasteride 是 5α-还原酶的竞争性抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的IC50为 4.2 nM,对 II 型 5α-还原酶的亲和力是 I 型酶的 100 倍。它可用于研究前列腺增生和雄激素性脱发。
产品描述
Finasteride is an oral inhibitor of active testosterone 5-alpha-reductase and Ki value is 10 nM.
体外活性
在4、9、14和21天之后,切除大鼠前列腺,测定雄激素和DNA含量并对组织进行组织学和组织形态学分析.Finasteride在第21天下降了65%.Finasteride处理可剂量依赖性地诱导雄性大鼠后代尿道下裂(penischisis,)的发生率,阈剂量水平约0.1 mg/kg/天,100%效果水平为100 mg /kg/天(在妊娠第20天剂量).Finasteride也使雄性后代大鼠的肛门生殖器距离下降.Finasteride处理4天后对DNA含量几乎没有影响,处理14天时可使DNA含量最多降低52%.当前列腺切片被染色后,作为凋亡细胞死亡的标志物,在第14天,有23%的上皮细胞被染色,并在第21天恢复到控制水平.Finasteride导致了在第9天,有16%的上皮细胞染色组织转谷氨酰胺酶,并在第14天恢复到基线.在第4天,finasteridel诱导的染色不太强烈,而在第4天的峰值染色(占上皮细胞的0.7%),并在第9天恢复到控制值.
体内活性
Finasteride以剂量依赖性方式抑制前列腺淋巴结癌细胞系的生长速率,并显著抑制前列腺特异性抗原在LNCaP细胞中的分泌和表达。Finasteride与2型同功酶的还原型辅酶Ⅱ复合物结合形成三元复合物(Ki:1.19 nM),再重新排列为高亲合性络合物(E:Ⅰ),基带的准一级速率常数为1.62ms。
Cas No.
98319-26-7
分子式
C23H36N2O2
分子量
372.553
别名
MK-906;非那雄胺
储存和溶解度
DMSO:37.3 mg/mL (100 mM)
Ethanol:37.3 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years