Ascomycin是 Tacrolimus的乙基类似物，具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

Ascomycin(Immunomycin, FR-900520, FK520) is an ethyl analog of tacrolimus (FK506) with strong immunosuppressant properties.

肌肉注射3.2 mg/kg Ascomycin明显延长皮肤移植大鼠的存活率.在输注到大鼠海马时,50或100 μM的Ascomycin对由印防己毒素诱导的癫痫发作产生抗惊厥作用.

Ascomycin通过形成FKBP12-FK520-钙调磷酸三钙复合物抑制钙调磷酸酶,IC50为49 nM。FK520FK520还可以加速神经再生,并促进神经突生长。Ascomycin通过抑制双功能蛋白的分子伴侣活性显示出抗疟效果。Ascomycin抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答,IC50 为0.55 nM。

104987-12-4

C43H69NO12

792.02

FK520;Immunomycin;FR-900520;子囊霉素

DMSO:39.6 mg/mL (50 mM)
Ethanol:39.6 mg/mL (50 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years