Milrinone 是一种PDE3抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
产品描述
Milrinone is a Phosphodiesterase 3 Inhibitor. The mechanism of action of milrinone is as a Phosphodiesterase 3 Inhibitor.
体外活性
Milrinone(>10 mM)可显著提高细胞内cAMP和钙水平.在兔心脏中Milrinone可抑制PDE3/4.在麻醉犬中,Milrinone使心输出量,心率,左心室+DP/dt出现近似的增加,使舒张末期压力和全身血管阻力减少. 在接受肺动脉导管的杂交狗中,Milrinone显著增强右心室功能,并明显改善肺血管阻力,肺血流和左心室充盈状况.
体内活性
Milrinone是一种有效的(IC50:0.16-0.90 μM)和选择性(100倍于peak I)的peak III抑制剂。Milrinone明显增加cAMP含量并伴随明显的血管舒张。Milrinone对左心室发展压和收缩的增加具有浓度依赖性,对兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平增加也是如此。在兔和人血小板中,Milrinone浓度依赖性增加cAMP水平的效果类似。Milrinone对人血小板聚集有抑制作用(IC50:2 mM)。 Milrinone增加细胞内环磷酸腺苷浓度是通过对III型磷酸二酯酶的抑制作用实现的。
Cas No.
78415-72-2
分子式
C12H9N3O
分子量
211.224
别名
米力农;Win 47203
储存和溶解度
DMSO:21.1 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years