Obeticholic acid 是一种选择性的,有口服活性的FXR激动剂,EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬,具有抗胆碱和抗炎作用。
产品描述
Obeticholic acid is a Farnesoid X Receptor Agonist. The mechanism of action of obeticholic acid is as a Farnesoid X Receptor Agonist.
体外活性
Obeticholic Acid(p.o.)可改善WD喂养的DBA小鼠体内蛋白尿和肾脏结构改变,调节肾脏炎症和氧化应激.在硫代乙酰胺中毒的和胆小管结扎的大鼠体内口服30 mg/kg Obeticholic Acid可重新激活FXR下游信号通路,并通过降低总IHVR而降低门静脉压力而无有害的全身性低血压.Obeticholic Acid在大鼠胆汁郁积模型中,促进胆汁流动,并保护肝细胞免受LCA引起的急性坏死.
体内活性
Obeticholic Acid在HuH7细胞中是一种有效的FXR激动剂,EC50为85 nM。
Cas No.
459789-99-2
分子式
C26H44O4
分子量
420.63
别名
6-ECDCA;6-Ethylchenodeoxycholic acid;INT-747;奥贝胆酸
储存和溶解度
H2O:<1 mgml
DMSO:78 mg/mL (185.4 mM)
Ethanol:78 mg/mL (185.4 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years