生物活性
GSK484盐化物是蛋白质精氨酸脱氨酶PAD4的一种有效的选择性可逆抑制剂，这种酶被认为在导致炎症和免疫反应的粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用，并在许多肿瘤中过表达。GSK484无钙时的IC50值为50 nM，有2 mM钙时的IC50值为250 nM。GSK484对50个其他蛋白的脱靶活性最低，即使在100 μM时也没有在HDACs 1-11上激活。GSK484的结合位点与脒不同，这是PAD4活性位点的构象，部分位点被重新排序形成β-发夹。
化学数据
| 分子量 | 510.03 |
| 分子式 | C27H31N5O3.HCl |
| CAS号 | 1652591-81-5 |
| 纯度 | 99.29% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 50 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9607 mL | 9.8033 mL | 19.6067 mL |
| 5 mM | 0.3921 mL | 1.9607 mL | 3.9213 mL |
| 10 mM | 0.1961 mL | 0.9803 mL | 1.9607 mL |
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