ROSuvaSTATin calcium 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 HERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 HERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
产品描述
Rosuvastatin, a selective and competitive inhibitor of hepatic hydroxymethyl-glutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, has antilipidemic activity.
体外活性
在Streptozocin诱导的糖尿病大鼠中,每天Rosuvastatin(20 mg/kg)能够降低体内极低密度脂蛋白的含量.在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内,Rosuvastatin(3 mg/kg)能够降低血浆中胆固醇的含量.
体内活性
在离体的大鼠肝细胞中(IC50=1.12 nM),Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物,能够抑制胆固醇的合成。在内皮细胞中,Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1,MCP-1,IL-8,IL-6,和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平。
Cas No.
147098-20-2
分子式
2(C22H27FN3O6S)Ca
分子量
1001.14
别名
Rosuvastatin hemicalcium;ZD4522;瑞舒伐他汀钙;ZD 4522 Calcium
储存和溶解度
DMSO:100 mg/mL (199.77 mM),warmed
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years