MevaSTATin是他汀类HMG-CoA还原酶抑制剂。它是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1期。它还可增加内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白质水平。它有抗肿瘤活性,用于心血管疾病的研究。
产品描述
Mevastatin is an HMG-CoA reductase inhibitor that was initially isolated from the mold Pythium ultimum. Mevastatin was the first statin to enter clinical trials.
体外活性
Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶抑制肝脏产生胆固醇.在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%.口服给药5 mg/kg和20 mg/kg Mevastatin,3小时后会降低血清胆固醇水平.20 mg/kg Mevastatin能够降低大约30%的血清胆固醇水平.
体内活性
Mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并以剂量和时间依赖方式改善神经功能缺损。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,Mevastatin能够降低50%的胆固醇合成。
Cas No.
73573-88-3
分子式
C23H34O5
分子量
390.51
别名
ML236B;Compactin;美伐他汀
储存和溶解度
Ethanol:<1 mgml
DMSO:72 mg/mL (184.4 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years