EthyNODiol diacetate 是一种可用作激素避孕药的甾体孕激素,具有相对较少或没有雄激素效果,而具有显著雌激素作用。
产品描述
Ethynodiol diacetate is a synthetic progestational hormone used alone or in combination with estrogens as an oral contraceptive.
体外活性
每天75 μg Norgestrel和150 μg Ethynodiol diacetate以及7.5 μg Ethinyl estradiol联用可以下调食蟹猴高密度脂蛋白胆固醇的血浆浓度.每天6 mg/kg Ethynodiol diacetate 可以明显增加雌性大鼠尿液中3alpha-hydroxy-5alpha-pregnan-20-one 和A-homo-3-oxa-5alpha-pregnane-4,20-dione的含量,也可以明显增加大鼠脑垂体、肝脏和肾脏的重量.
体内活性
在S9混合物存在时,NDGA处理会抑制Ethynodiol diacetate 引起的遗传毒性损伤,这可能是通过对细胞色素P450s的抑制实现的,而P450s会阻止Ethynodiol diacetate的代谢活化,也可能是由于NDGA具有清除自由基的功能。在S9混合物存在的情况下,150 μg/mL Ethynodiol diacetate会增加人淋巴细胞中姐妹染色单体的交换率和染色体畸变频率并能 抑制淋巴细胞增殖。< 1.5 μM NDGA在150 μg/mL Ethynodiol diacetate处理的人淋巴细胞中可以降低姐妹染色单体的交换率。
Cas No.
297-76-7
分子式
C24H32O4
分子量
384.516
别名
Ethynodiol acetate;8080 CB;双醋炔诺醇
储存和溶解度
DMSO:39 mg/mL (101.43 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years