Levonorgestrel 是一种合成孕激素,可作用于孕酮受体。它是一种宫内节育器,可以抑制卵子受精。
产品描述
Levonorgestrel is a Progestin and Progestin-containing Intrauterine Device. The physiologic effect of levonorgestrel is by means of Inhibit Ovum Fertilization.
体外活性
Levonorgestrel引起雄性和雌性蟑螂编码黄体化激素β亚基(lhβ)的基因的mRNA表达显著上调,并抑制编码卵泡刺激素β亚基(fshβ)的基因的mRNA表达.Levonorgestrel下调长爪沙鼠的卵巢中卵泡刺激素受体、黄体生成素受体、卵巢雌激素受体β和孕激素受体的mRNA表达,以及子宫中ERα和PR的mRNA表达.
体内活性
Levonorgestrel在静脉中,增加环状AMP的水平,并抑制PMA诱导的蛋白激酶C的活化。Levonorgestrel在大鼠黄体细胞,抑制oLH,dibutyryl-cAMP和孕烯醇酮诱导的孕酮分泌。Levonorgestrel抑制高钾(K(+))溶液或佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯(PMA)在胞外钙(Ca(2+))存在和不存在时引起的收缩。Levonorgestrel通过抑制钙离子进入和蛋白激酶C活化导致内皮依赖性舒张通。Levonorgestrel对雌激素诱导的垂体增重和高催乳素血症的抑制被米非司酮减弱,而氟硝丁酰胺不能阻断Levonorgestrel的效果。
Cas No.
797-63-7
分子式
C21H28O2
分子量
312.453
别名
D-Norgestrel;左炔诺孕酮
储存和溶解度
DMSO:31.3 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years