Edaravone 是一种新型自由基清除剂，能够抑制大鼠与MMP-9有关的脑出血。

Edaravone(MCI-186) is a potent new free radical scavenger used for the therapy of patients with acute brain infarction.

Edaravone使动物的神经功能得到明显改善.Edaravone治疗使TUNEL阳性凋亡细胞显著减少,梗死周围区域内Bcl-2表达量的增加和Bax蛋白免疫反应性的降低.研究显示通过Bcl-2/ Bax蛋白的依赖性抗凋亡机制,Edaravone对缺血/再灌注脑损伤的起到了非常好的保护作用.在Edaravone灌注小鼠脑组织24小时后,梗死体积明显减少,神经功能缺损得到改善.在再灌注后的初期,Edaravone明显抑制在半影区HNE修饰的蛋白质和8-OHdG的累积,并减少iNOS的表达,降低小胶质细胞活化和后期硝基酪氨酸的形成. Edaravone在大鼠肾脏明显削弱肾功能和病理结果.Edaravone明显减少由荧光指示的肾小管上皮细胞的自由基产生.

Edaravone提供了NOS的理想状态：降低iNOS和nNOS（不利的NOS）,并增加eNOS（NOS有利于挽救缺血性中风）。Edaravone可抑制氧化,提高eNOS表达量,不增加产量,可在再灌注过程中改善和保护脑血流,而不需要过氧亚硝酸盐生成。Edaravone通过改善脑缺血的神经元损伤和抑制内皮损伤,发挥神经保护作用。

Cell viability is quantified by MTT assay and trypan blue staining. MTT (5?mg/mL, 20?μL) is added to each well and incubated for 4?h at 37°C after the drug treatments. The medium is removed and the cell pellet is dissolved in DMSO. Then, the optical density (OD) values are measured at 570?nm using an ELISA reader.

89-25-8

C10H10N2O

174.203

依达拉奉;MCI-186

DMSO:17.4 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years