HMN214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，是一种有效的 PLK1 抑制剂，平均 IC50 为 0.12 μM，具有抗肿瘤活性。

HMN-214(IVX214) is a potent PLK1 inhibitor with an average IC50 of 0.12 μM.

HMN-214是HMN-176的口服药物前体,具有较好的口服吸收性.在携带多药耐药KB-A.1细胞的裸鼠模型中,HMN-214（10 mg/kg-20 mg/kg）显著抑制MDR1mRNA表达.在PC-3,A549和WiDr细胞的小鼠异种移植模型中,HMN-214（10 mg/kg-20 mg/kg）抑制肿瘤生长.

HMN-214是一种快速转化为HMN-176的口服前药。 HMN-214的体外数据很少。然而,HMN-214的活性代谢物HMN-176对包括HeLa,PC-3,DU-145,MIAPaCa-2,U937,MCF-7,A549和WiDr等多种癌细胞显示出有效和广谱的肿瘤活性,平均IC50为118 nM。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果表明HMN-176的抗肿瘤活性至少部分是通过在有丝分裂过程中破坏中心体介导的MT组装来实现的。2.5 μM HMN-176延迟人RPE1和CFPAC-1细胞中合适纺锤体装配检验点的形成。由于NF-Y转录因子与MDR1启动子结合的紊乱,HMN-176（3 μM）下调多药耐药基因（MDR1）的表达。在HeLa细胞中,HMN-176（3 μM）阻断G2/M期的细胞周期。HMN-176对包括P388/CDDP,P388/VCR,K2/CDDP和K2/VP-16的耐药性人和鼠细胞系也具有细胞毒性,IC50值范围为143 nM-265 nM。

Cells are seeded into a 96-well microplate at a density of 3 × 103–1 × 104 cells/well. Dilutions of HMN-214 or HMN-176 are added the next day and the plate is incubated for 72 hours. The inhibition of growth is measured by the MTT assay and IC50 values are then obtained.(Only for Reference)

173529-46-9

C22H20N2O5S

424.47

HMN214;IVX-214

Ethanol:<1 mgml
DMSO:12 mg/mL (28.27 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years