ESI-09是一种新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂，对EPAC1和EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。

ESI-09 is a new-typel noncyclic nucleotide EPAC antagonist.The IC50 values of ESI-09 for EPAC1 and EPAC2 is 3.2 and 1.4 μM, respectively.

在WT C57BL/6小鼠中,ESI-09（10 mg/kg/d, i.p. ）通过对EPAC1的抑制作用,避免SFG立克次氏体病.

ESI-09能够特异性抑制细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化,以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。在007-AM诱导的胰腺癌细胞中,ESI-09降低细胞的粘附性,同时抑制细胞的迁移。在CPT-cAMP诱导的Schwann细胞中,ESI-09能够显著抑制细胞分化和髓鞘的形成。在SC神经元培养基中, ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量。

263707-16-0

C16H15ClN4O2

330.77

Ethanol:6.6 mg/mL (20 mM)
DMSO:33.1 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years