Cyclovirobuxine D 是中药黄杨的主要活性成分,可诱导自噬并减弱Akt和mTOR的磷酸化。它通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡抑制癌细胞的增殖,有用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究潜力。
产品描述
Cyclovirobuxin D is extracted from Buxus microphylla.
体外活性
小鼠体内Cyclovirobuxine D的LD50: 8.9 mg/kg(i.v.)、9.2 mg/kg(i.p.)、293 mg/kg(p.o.).Cyclovirobuxine D可使大鼠体内静脉血栓的重量减少.在麻醉的猪体内,其可引起冠状动脉血管舒张的初始作用,这与内皮细胞中一氧化氮释放的机制有关.此外,Cyclovirobuxine D还对大鼠体内心肌梗死诱发的心脏衰竭有改善作用.
体内活性
Cyclovirobuxine D对细胞内的Ca(2+)利用有促进作用,并防止Ca(2+)流失,从而实现其对心脏衰竭的保护作用。Cyclovirobuxine D可使氧化或缺氧损伤的心肌细胞活性增加。Cyclovirobuxine D可使大鼠体内结扎冠状动脉造成的梗死面积显著减少。Cyclovirobuxine D还可使大鼠主动脉内皮细胞免受缺氧造成的损伤,并增强内皮细胞中NO的释放。
激酶实验
MDA-MB-231 cells treated as indicated or tumor tissues are harvested and lysed in Mg2+ lysis buffer containing 50 mM Tris (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 0.5 M NaCl, and protease inhibitor cocktail. Equal amounts of lysates are incubated with PAK-PBD beads at 4°C for 1 h. PAK-PBD beads are pelleted by centrifugation and washed with ish buffer containing 25 mM Tris (pH 7.5), 30 mM MgCl2, 40 mM NaCl. Active Rac1 is detected by western blotting.
Cas No.
860-79-7
分子式
C26H46N2O
分子量
402.667
别名
Cyclovirobuxin D;CVB-D;Bebuxine;环维黄杨星D;黄杨碱
储存和溶解度
Ethanol:13 mg/mL (32.29 mM; Need ultrasonic)
H2O:Insoluble
DMSO:Insoluble,Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years