生物活性
Halofuginone (RU-19110)氢溴化物是Febrifugine的衍生物,是一种具有竞争力的脯氨酰- trna合成酶抑制剂,Ki为18.3 nM。卤酮氢溴酸盐是i型胶原合成的特异性抑制剂,通过抑制TGF-β活性来减轻骨关节炎(OA)。通过激活Kv通道和阻断电压门控、受体操作和存储操作的Ca2+通道,卤富酮氢溴酸盐也是一种有效的肺血管扩张剂。氢溴酸卤酮具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化等作用。
化学数据
分子量 | 495.59 |
分子式 | |
CAS号 | 64924-67-0 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL Water 2.6 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.0178 mL | 10.089 mL | 20.178 mL |
5 mM | 0.4036 mL | 2.0178 mL | 4.0356 mL |
10 mM | 0.2018 mL | 1.0089 mL | 2.0178 mL |