Apigenin 是从韩信草中提取的一种天然产物,是一种竞争性CYP2C9抑制剂,Ki为 2 μM。它被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠药。
产品描述
Chamomile is an aromatic oil extracted from the flowers or leaves of the daisy-like plants. Extracts, oils and teas made from chamomile are used for its soothing qualities as a sedative, mild analgesic and sleep medication. Chamomile has not been implicated in causing serum enzyme elevations or clinically apparent liver injury.
体外活性
12.5 mg/kg Apigenin增加成年小鼠海马区齿状回区域细胞的增殖.Apigenin在卵清蛋白免疫的BALB/C小鼠中下调IL-4的产生. Apigenin引起雌性小鼠子宫重量和总体子宫雌激素受体(ER)-α浓度显著增加(64),并且还通过雌激素受体β1抑制前列腺癌和乳腺癌细胞生长.Apigenin通过抑制肿瘤细胞和内皮细胞的相互作用抑制黑色素瘤的肺转移.Apigenin抑制前列腺移植瘤中IGF-I水平,增加在血液循环中结合IGF-I蛋白的IGFBP-3含量.
体内活性
Apigenin抑制v-Ha-ras-转化的NIH3T3细胞中蛋白激酶C活性,分裂素激活的蛋白激酶,C3HI小鼠胚胎成纤维细胞的转化以及下游致癌基因。Apigenin抑制LPS诱导的小鼠巨噬细胞中环氧合酶-2和一氧化氮合酶-2的活性和表达。Apigenin能够有效抑制培养的人类内皮细胞中TNFα诱导的细胞粘附分子-1的上调。Apigenin通过PI3K/Akt/p70S6K1和HDM2/p53信号通路抑制人类卵巢癌细胞中HIF-1α和VEGF的表达。Apigenin也降低TPA诱导的细胞蛋白的磷酸化水平,并抑制TPA诱导的c-jun和c-fos表达。Apigenin对转化的v-H-ras表型的NIH3T3细胞具有反转作用。在中国仓鼠卵巢细胞中,Apigenin能够抑制硝基芘诱导的毒性基因引起的突变。Apigenin阻断过氧物酶体增殖调控的激酶,离体肝细胞中的MAPK。在表皮细胞和成纤维细胞中,Apigenin通过抑制p34 (cdc2)激酶活性引起G2/M and G0/G1可逆阻滞,并伴随p53蛋白质稳定性增加。
Cas No.
520-36-5
分子式
C15H10O5
分子量
270.24
别名
金银花;LY 080400;4',5,7-Trihydroxyflavone;NSC 83244;芹菜素;C.I. Natural Yellow 1;Apigenol
储存和溶解度
DMSO:50 mg/mL (185 mM)
Ethanol:<1 mgml
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years