Betahistine dihydrochloride 是可口服的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体的拮抗剂,可用作血管扩张剂,用于类风湿性关节炎的研究。
产品描述
Betahistine hydrochloride is a histamine analog and H1 receptor agonist that serves as a vasodilator.
体外活性
在小鼠中,Betahistine(ED50=2 mg / kg)以剂量依赖性方式增加t-MeHA水平.在美尼尔病患者中,Betahistine(16 mg,每天两次,持续3个月),对于眩晕有明显的缓解效果.Betahistine(50 mg / kg)诱导猫脑部的结节性乳头状核中组氨酸脱羧酶mRNA的上调.
体内活性
在3 μM毛喉素处理的CHO(H3R)细胞中,Betahistine可以渐进性地增加 cAMP形成,在10 nM时达到最大效果。在CHO(H3R)细胞中,Betahistine 渐进性地降低A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放 (EC50=0.1 nM),在30 nM 时效果最好。
Cas No.
5579-84-0
分子式
C8H14Cl2N2
分子量
209.11
别名
PT-9;Betahistine 2HCl;盐酸倍他司汀
储存和溶解度
H2O:35 mg/mL (167.4 mM)
Ethanol:1 mg/mL (4.78 mM)
DMSO:36 mg/mL (172.1 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years