Benztropine mesylate 是一种可口服的中枢性抗胆碱能剂,用于帕金森氏病的研究。它是抗组胺剂,抑制多巴胺的吸收。它也是人 D2多巴胺受体的变构拮抗剂,具有抗癌症干细胞的作用。
产品描述
Benztropine mesylate is a centrally active muscarinic antagonist that has been used in the symptomatic treatment of PARKINSON DISEASE. Benztropine also inhibits the uptake of dopamine.
体外活性
5 mg/kg 和 25 mg/kg Benztropine可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量增加并具有剂量依赖性.每天3 mg Benztropine可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分,同时不带来类似于白血球减少等不良反应.
体内活性
在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中,在130 mM钠盐条件下D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数有轻微增加。双突变W84L D313N DAT对Benztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。Benztropine抑制MTSET诱导的抑制[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白的结合,EC50为28 μM,浓度依赖性。通过保护Cys-342免于反应,Benztropine在X-A342C DAT构建体中具有32的保护率(EC 50 /抑制[3H]WIN(4 nM)与IC 50结合)。
Cas No.
132-17-2
分子式
C22H29NO4S
分子量
403.54
别名
苯扎托品;Benzotropine mesylate;Benztropine methanesulfonate;Benzatropine mesylate;甲磺酸苯扎托品
储存和溶解度
Ethanol:75 mg/mL (185.9 mM)
DMSO:47 mg/mL (116.5 mM)
H2O:74 mg/mL (183.4 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years