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Valdecoxib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Valdecoxib图片
CAS NO:181695-72-7
包装与价格:
包装价格(元)
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
代他考昔
SC 65872
伐地考昔
产品介绍
ValdeCOXib 是可口服的高选择性COX-2抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的IC50值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎以及痛经和经期症状。

产品描述

Valdecoxib is a prescription drug used in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and painful menstruation and menstrual symptoms. It is classified as a nonsteroidal anti-inflammatory drug, or NSAID, and should not be taken by anyone allergic to these types of medications.

体外活性

Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中效果显著,气囊炎、足肿胀和非特异性关节炎ED50分别为0.06 mg/kg、5.9 mg/kg和0.03 mg/kg. Valdecoxib单独在体内吸收较慢,在3小时后,最大抑制16%的水肿.相反,VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率,在1小时内能够抑制超过50%的水肿,3小时后,抑制水肿的最大百分比为66%.Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿,ED50=10.2 mg/kg.在大鼠非特异性关节炎模型中,口服给药Valdecoxib具有慢性抗炎活性,ED50=0.032 mg/kg/天.患有角叉菜胶气囊炎的大鼠口服给药Valdecoxib能够阻滞炎症部位前列腺素的产生,ED50=0.02 mg/kg.

体内活性

Valdecoxib抑制脂多糖诱导的血浆中PGE2产生(IC50:0.89 μM),抑制血浆中TxB2产生(IC50:25.4 μM)。Valdecoxib与COX-2结合,Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在15分钟(DP15)时溶解的百分比为10.5%,其亲水性衍生物(VALD-βCd,VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)溶解百分比分别为50%,91%和 93%。

Cas No.

181695-72-7

分子式

C16H14N2O3S

分子量

314.36

别名

代他考昔;SC 65872;伐地考昔

储存和溶解度

DMSO:31.4 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years