BimatopROSt 是一种氯前列醇衍生的酰胺,用作治疗开角型青光眼和高眼压症的抗高血压药。
产品描述
Bimatoprost is a cloprostenol-derived amide that is used as an antihypertensive agent in the treatment of open-angle glaucoma and ocular hypertension.
体外活性
Bimatoprost是有效的前列腺素FP受体激动剂.其可直接使强有力的钙离子快速回到基线水平.Bimatoprost可直接激动大鼠,小鼠及人类的FP前列腺素受体.
体内活性
Bimatoprost置换[3H]前列腺素F(2alpha)结合FP受体(Ki:6.31 μM)。在表达FP受体的3T3小鼠成纤维细胞(EC50:2.2 μM)(EC50:2.94 μM)和人FP受体的人类胚胎肾细胞中,Bimatoprost可使细胞内钙离子迅速动员。 Bimatoprost对猫虹膜中的Cyr61表达具有上调效果。Bimatopros对房水的流动速率有轻度刺激效果,白天为13%,夜间为14%,向外流的tonographic性降低26%,从而使眼压降低。
Cas No.
155206-00-1
分子式
C25H37NO4
分子量
415.574
别名
比马前列素;AGN 192024
储存和溶解度
DMSO:34 mg/mL (81.8 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:77 mg/mL (185.3 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years