生物活性
Epiberberine 表小檗碱是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM,从黄连中得到。Epiberberine 还是两种脲酶的有效抑制剂,对HPU(来自幽门螺杆菌的脲酶)的 IC50 值为 3.0±0.01μM,对 JBU(来自杰克豆的脲酶)的 IC50 值为 2.3±0.01μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM)。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。表小檗碱对细胞色素P450亚型CYP2D6较强的抑制活性,抑制醛糖还原酶活性,α受体阻断作用,体外降血糖活性等。表小檗碱还具有抗病毒,抗炎的作用。
化学数据
分子量 | 336.36 |
分子式 | C20H18NO4 |
CAS号 | 6873-09-2 |
纯度 | 99.31% |
溶解性(25°C) | DMSO 9 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.973 mL | 14.865 mL | 29.7301 mL |
5 mM | 0.5946 mL | 2.973 mL | 5.946 mL |
10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.973 mL |