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ALK-IN-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ALK-IN-1图片
CAS NO:1197958-12-5
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
500 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
Brigatinib
AP26113
AP26113-analog
产品介绍
AP26113 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂,摘自专利 US20140066406 A1。

产品描述

AP26113 is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.

体外活性

在HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型中,AP26113(25 mg/kg),能够抑制肿瘤细胞生长.在Karpas-299移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制p-ALK.在Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制肿瘤生长.

体内活性

在SU-DHL-1(GI50=9 nM), H3122 (GI50=4 nM)和 Ba/F3-EML4-ALK v1(1 gI50=3 nM)细胞系中,抑制生长细胞生长。在表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系中(IC50=62 nM),AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制细胞生长。

细胞实验

Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference)

Cas No.

1197958-12-5

分子式

C26H34ClN6O2P

分子量

529.02

别名

Brigatinib;AP26113;AP26113-analog

储存和溶解度

Ethanol:98 mg/mL (185.3 mM)
DMSO:42 mg/mL (79.4 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years