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MS1943
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MS1943图片
CAS NO:2225938-17-8
包装与价格:
包装价格(元)
1 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品介绍
MS1943 是一种具有口服生物活性的EZH2选择性降解剂,IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平,能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

产品描述

MS1943 is a orally bioavailable EZH2 selective degrader(IC50 of 120 nM).

体外活性

MS1943 inhibits cell growth (GI50 of 2.2 μM). MS1943 induces cell death in MDA-MB-468 cells. MS1943 effectively reduces EZH2 levels in BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, as well as KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells[1].

体内活性

A single i.p. injection of MS1943 at 50 mg/kg body weight achieved a peak plasma concentration (Cmax) of 2.9 μM and resulted in plasma concentrations above its cellular IC50 value for ~2h. A single 150 mg/kg body weight p.o. dose achieved Cmax of 1.1 μM, but plasma concentrations were below the cellular IC50 value.MS1943 suppresses tumor growth[1].

Cas No.

2225938-17-8

分子式

C42H54N8O3

分子量

718.93

储存和溶解度

DMSO:120mg/mL (166.91mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years