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XL388
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
XL388图片
CAS NO:1251156-08-7
包装与价格:
包装价格(元)
1 mg电议
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品介绍
XL388 是高效的、 ATP 竞争性的mTOR抑制剂,其 IC50=9.9 nM。它能够抑制mTORC1和mTORC2。

产品描述

XL388 is a highly effective, specifc, ATP-competitive inhibitor of mTOR ( IC50: 9.9 nM), 1000-fold selectivity than the closely related PI3K kinases.

体外活性

在人,猴,狗,大鼠和小鼠的评估中,XL388(5 μM)的平均血浆蛋白结合分别为86%,90%,89%,85%和84%.给人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388,表现明显和剂量依赖性抗肿瘤活性.对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100 mg/kgXL388作用4-8 小时达到.在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT(T308)的磷酸化表现适度抑制(39-45%).在小鼠中,XL388(q.d.,p.o.)对多个异种移植物模型均有抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型>100%的抗肿瘤活性.

体内活性

在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖(IC50:1.37 μM)。XL388抑制MCF-7细胞中的mTORC1磷酸化p70S6K(T389)(IC50:94 nM)。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT(S473)(IC50:350 nM)。

激酶实验

Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format.

Cas No.

1251156-08-7

分子式

C23H22FN3O4S

分子量

455.5

储存和溶解度

H2O:<1 mgml
DMSO:22 mg/mL (48.3 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years