您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > IDH-305
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
IDH-305
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
IDH-305图片
CAS NO:1628805-46-8
包装与价格:
包装价格(元)
1 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品介绍
IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的IDH1抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。

产品描述

IDH-305 is an orally available, mutation-selective, and brain-penetrant IDH1 inhibitor targeting the IDH1 (R132) mutation. IDH-305 is 200-fold more selective for mutant IDH1 isoforms than wild type with IC50s of 27 nM,28 nM and 6.14 nM for IDH1R132H, IDH1R132C and IDH1WT, respectively.

体外活性

IDH-305 suppresses HCT116-IDH1R132H /- cells (IC50 of 24 nM)[1].

体内活性

P.o. administration of 30-300 mg/kg IDH-305 twice daily for 21 days suppresses 2-HG production and 2-HG-dependent tumor growth of an IDH1 mutant PDX melanoma model [1].

Cas No.

1628805-46-8

分子式

C23H22F4N6O2

分子量

490.45

储存和溶解度

DMSO:100 mg/mL (203.90 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years