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SB-590885
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB-590885图片
CAS NO:405554-55-4
包装与价格:
包装价格(元)
1 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品介绍
SB590885 是一种B-Raf抑制剂,Ki值为 0.16 nM,对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

产品描述

SB590885 is an effective B-Raf inhibitor (Ki: 0.16 nM, in a cell-free assay). The selectivity of SB590885 for B-Raf is 11-fold greater over c-Raf, no acts to other human kinases.

体外活性

在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤移植的小鼠体内,SB590885可使肿瘤发生率明显降低,且对肿瘤生长有一定抑制作用.

体内活性

在表达致癌B-RafV600E的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885可有效抑制ERK磷酸化(EC50:28/58/290/58/190 nM),并抑制增殖(EC50:0.1/0.87/0.37/0.12/0.15 μM)。相比于c-Raf(Ki:1.72 nM),SB590885对B-Raf的选择性明显更高(Ki:0.16 nM)。与多激酶抑制剂BAY43-9006不同,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。且对B-Raf亲和力很高(Kd:0.3 nM)。大多数具有BRAF V600E突变体而无CDK4突变体(451Lu,WM983和WM35)的黑色素瘤细胞系对SB590885十分敏感(IC50<1 μM)。

细胞实验

Cells are treated with increasing concentrations of SB590885 and incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using CellTiter-Glo reagent and luminescence detection on a Victor 2V plate reader. Cells are prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan. Data is acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software.(Only for Reference)

Cas No.

405554-55-4

分子式

C27H27N5O2

分子量

453.546

储存和溶解度

DMSO:25 mg/mL
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years