Lamivudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂,可抑制HIV逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。
产品描述
Lamivudine is a reverse transcriptase inhibitor and ZALCITABINE analog in which a sulfur atom replaces the 3' carbon of the pentose ring. It is used to treat HIV disease.
体内活性
Lamivudine具有特异的抗脱氧胞苷激酶的活性,HBV聚合酶的非天然的L-构型的dNTP的不寻常的底物,而PCV的抗HBV活性归因于脱氧胞苷激酶的非常宽的底物特异性和HBV聚合酶对非天然L-构象的dNTPs的不寻常底物偏好,而PCV的抗-HBV活性似乎取决于若干因素,包括最佳磷酸化(足够对于抗病毒活性而不是细胞毒性),PCV-TP的长细胞内半衰期和PCV-TP抑制HBV RT引发反应以及RT和DNA聚合酶活性的能力。Lamivudine和喷昔洛韦抑制鸭乙型肝炎病毒的复制,其联合使用时,两种核苷类似物在各种临床相关浓度下协同作用。Lamivudine和喷昔洛韦联用比单独两种药物更有效地减少DHBV的常顽固病毒共价闭合环状(CCC)DNA的形式。Lamivudine在PBMC 中,抑制HIV-I产生的p24抗原产量,ED50s范围为0.07 μM到0.2 μM。
Cas No.
134678-17-4
分子式
C8H11N3O3S
分子量
229.25
别名
GR109714X;拉米夫定;BCH-189
储存和溶解度
DMSO:43 mg/mL (187.6 mM)
Ethanol:<1 mgml
H2O:42 mg/mL (183.2 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years