Adefovir dipivoxil 是一种腺苷类似物,是核苷逆转录酶抑制剂 Adefovir 的口服前药,具有抗乙型肝炎病毒、疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒的活性。
产品描述
Adefovir Dipivoxil is a dipivoxil formulation of adefovir, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor analog of adenosine with activity against hepatitis B virus (HBV), herpes virus, and human immunodeficiency virus (HIV).
体外活性
相比安慰剂对照组的5.3 log10的GE/毫升,Adefovir Dipivoxil减少转基因小鼠血清HBV DNA至3.5 log10的基因组等同物/ mL的表达乙型肝炎病毒.Adefovir Dipivoxil在肝脏中,抗病毒活性在第10天达到最大值,在1.0 mg/kg/天到达的乙肝病毒抑制的端点.Adefovir Dipivoxil降低肝脏HBV DNA至<0.1皮克乙肝病毒每转基因小鼠的总DNA(皮克/毫克).
体内活性
在鸭的HBV(DHBV)模型中,Adefovir dipivoxil和其他核苷类似物(拉米夫定,恩替卡韦,恩曲他滨 [FTC]和替比夫定 [L-dT])联用产生比单独用药更好的抗病毒效果。同一模型中,Adefovir dipivoxil能够在体外和体内抑制病毒CCC DNA。当Adefovir加入细胞很短时间就能保留明显的抗HBV活性。Adefovir和拉米夫定,FTC,或L-dT联用时具有累积效应和恩替卡韦或替诺福韦联用时表现协同效应。Adefovir dipivoxil的前基因组RNA的转录后抑制聚合酶的活性。 Adefovir dipivoxil剂量依赖性地抑制培养上清液中病毒的释放和细胞内病毒DNA的合成。
Cas No.
142340-99-6
分子式
C20H32N5O8P
分子量
501.47
别名
Hepsera;GS 0840;Preveon;阿德福韦酯
储存和溶解度
H2O:<1 mgml
DMSO:93 mg/mL (185.5 mM)
Ethanol:93 mg/mL (185.5 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years