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Ritonavir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ritonavir图片
CAS NO:155213-67-5
包装与价格:
包装价格(元)
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
RTV
Abbott 84538
A 84538
利托那韦
ABT 538
产品介绍
Ritonavir 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可研究 HIV 感染和 AIDS 。它也是SARS-CoV 3CLpro的抑制剂,IC50为 1.61 μM。

产品描述

Ritonavir is a peptidomimetic agent that inhibits both HIV-1 and HIV-2 proteases. Ritonavir is highly inhibited by serum proteins but boosts the effect of other HIV proteases by blocking their degradation by cytochrome P450.

体内活性

Ritonavir是有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂(terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM;17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM;硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM)。Ritonavir是CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化的强效抑制剂(Ki:19 nM),还可抑制甲苯磺丁脲的羟基化(IC50:4.2 μM)。Ritonavir对CYP2D6 (IC50:2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50:8.0 mM)介导的反应也有抑制作用。Ritonavir会提高未感染人PBMC培养物的细胞活性。Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir溶出(IC50:0.2 μM),表明Ritonavir与p-糖蛋白亲和力较高。Ritonavir显著抑制人类肝微粒体ABT-378代谢(Ki:13 nM)。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A(IC50:1.1和4.6 μM)。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对细胞凋亡(与低水平caspase-1表达相关)的敏感性,降低caspase-3的活性,并减少膜联蛋白着色。在无毒浓度下,Ritonavir抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子的诱导作用,且呈时间和剂量相关性。

Cas No.

155213-67-5

分子式

C37H48N6O5S2

分子量

720.95

别名

RTV;Abbott 84538;A 84538;利托那韦;ABT 538

储存和溶解度

DMSO:14.4 mg/mL (20 mM)),with gentle warming
Ethanol:7.2 mg/mL (10 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years