Mestranol 是一种雌激素受体激动剂,是一种非活性的前药,在转化为炔雌醇时具有生物活性。动物实验中,它可以与黄体酮联合使用,它可用于更年期激素或月经紊乱的研究。
产品描述
Mestranol, a semisynthetic estrogen, is used as an estrogen receptor agonist and must be demethylated to be biologically active.
体外活性
在大鼠中,Mestranol(0.2 mg / kg)能够增加由表达AHF的谷胱甘肽S-转移酶(PGST)占据的肝脏的比例. 口服Mestranol(0.02 mg / kg和0.2 mg / kg)增加局灶性肝细胞标记指数.在大鼠额叶皮层和孤束核(NTS)中,Mestranol(50 mg / 100 g b.wt.)能够使α-2肾上腺素能受体明显减少.
体内活性
Mestranol 能够作用于雌激素受体(ER),并被代谢为羟基化产物。
Cas No.
72-33-3
分子式
C21H26O2
分子量
310.437
别名
Devocin;美雌醇;Menophase;Norquen
储存和溶解度
DMSO:12 mg/mL (38.7 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:24 mg/mL (77.3 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years