Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂,具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物,适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。
产品描述
Diminazene is a trypanocidal agent.
体外活性
7 mg/kg,i.m. Diminazene aceturate治疗被感染的狗,可有效地清除血液中的寄生虫.3.5 mg/kg Diminazene aceturate对T. evansi感染的马和骡的初次治疗具有明显疗效,在马和骡的外周血中的寄生虫分别从1-7天和1-14天被清除.
体内活性
[3H] Diminazene转运被潘他米丁和腺苷高度抑制,Ki值分别为0.21 μM和0.25 μM。2.5 μM [3H]diminazene通过酵母细胞表达TbAT1明显地累积,速率为0.0083 pmol/107 cell/s,且这一过程被1 mM未标记的Diminazene Aceturate完全抑制。
Cas No.
908-54-3
分子式
C22H29N9O6
分子量
515.531
储存和溶解度
Ethanol:<1 mgml
H2O:92 mg/mL (178.5 mM)
DMSO:16 mg/mL (31 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years