CZC24832 是一种PI3Kγ选择性抑制剂，其 IC50=27 nM，Kdapp=19 nM。

CZC24832 is a selective inhibitor of PI 3-kinase γ.

在治疗性胶原蛋白诱导的关节炎（CIA）模型中,每天两次口服10 mg CZC24832每千克体重的小鼠表现出骨和软骨破坏以及整体临床参数的显著降低.在IL-8依赖性气囊模型中,CZC24832引起粒细胞募集的剂量依赖性降低,与在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度一致.

在BT系统中,用CZC24832治疗导致对IL-17A（IC 50 =1.5 μM）以及B细胞活化标志物如IL-6和IgG的显著抑制。此外,在T细胞系统,例如人脐静脉内皮细胞中,IL17A的产生被强烈抑制,表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此,CZC24832抑制T H 17细胞的分化。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中,在100倍选择性窗口内只有PI3Kβ和PIP4K2C这两个脱靶蛋白被检测出来。

AZD4547 kinase activity: The ability of AZD4547 to inhibit the human recombinant kinase activities of FGFR1-3 is tested using ATP concentrations at, or just below, the respective Km.

1159824-67-5

C15H17FN6O2S

364.4

DMSO:36.4 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years