Droperidol 是丁酰苯类多巴胺-2受体拮抗剂。
产品描述
Droperidol is a Dopamine-2 Receptor Antagonist. The mechanism of action of droperidol is as a Dopamine D2 Antagonist.
体外活性
Droperidol对复极化具有双重作用,以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动.在60脉冲/分钟刺激的兔Purkinje fibers中,0.01 mM-0.3 mM Droperidol以剂量依赖性方式增加动作电位持续时间(APD)而不改变其他参数.1 mM-3 mM Droperidol导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转.10 mM-30 mM Droperidol在50%复极时产生APD缩短,伴随着兔浦肯野纤维中Vmax,动作电位幅度和静息膜电位的显著降低.单剂量3 mg/kg Droperidol在空场实验中不仅剂量依赖性地降低活动和饲养频率,同时也降低大鼠对Apomorphine效应.Droperidol(3 mg/kg,长期给药)诱导对大鼠旷场记录的所有活性参数具有显著的耐受性.
体内活性
已显示Droperidol可阻断离体动物心室肌细胞心肌中的钾流出,导致复极化的剂量依赖性延迟。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。Droperidol产生轻度的α-肾上腺素能阻滞和外周血管扩张。
Cas No.
548-73-2
分子式
C22H22FN3O2
分子量
379.435
别名
氟哌啶;氟派利多;Dehydrobenzperidol;NSC 169874
储存和溶解度
DMSO:37.9 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years