生物活性
Arachidonic acid花生四烯酸 是一种 ω6 不饱和脂肪酸,是细胞膜磷脂的组分。在炎症反应中,水解磷脂酶 A2 可将Arachidonic acid从膜磷脂中释放出来。然后,Arachidonic acid可被至少两种环加氧酶 (COX) 亚型代谢为前列腺素和血栓烷,被脂氧合酶代谢为白三烯和脂氧素,以及通过细胞色素 p450 催化代谢为环氧-二十碳三烯酸。Arachidonic acid及其代谢产物在多种生物过程中发挥着重要作用,包括信号转导、平滑肌收缩、趋化性、细胞增殖和分化,以及细胞凋亡。已证实Arachidonic acid可与 G 蛋白的亚基结合,抑制 Ras GTP 酶激活蛋白 (GAP) 的活性。Arachidonic acid花生四烯酸的细胞摄取需要消耗能量并涉及跨细胞质膜的蛋白质辅助运输。
花生四烯酸成品的制备:
取花生四烯酸甲酯,加10倍量1mol/L KOH甲醇溶液,于40-80℃水浴充氮回流0.5h,浓缩除去部分甲醇,加3倍量水,加4mol/L盐酸调pH 3。加乙醚提取,醚层加水洗至pH5-6,加无水硫酸钠,充氮减压浓缩除去乙醚,得花生四烯酸成品。
化学数据
分子量 | 304.47 |
分子式 | C20H32O2 |
CAS号 | 506-32-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2844 mL | 16.422 mL | 32.844 mL |
5 mM | 0.6569 mL | 3.2844 mL | 6.5688 mL |
10 mM | 0.3284 mL | 1.6422 mL | 3.2844 mL |