生物活性
Liraglutide在人血管内皮细胞（hVECs）中，减弱PAI-1的诱导作用以及VAM的表达。Liraglutide依赖于GLP-1R，抑制PAI-1和VAM的刺激性表达。
体内研究中，Liraglutide处理后，在ApoE-/-小鼠模型中，小鼠的内皮功能得到了显著改善。Liraglutide在T2D小鼠模型中，通过增强胰腺b细胞的增殖、增加其数量，减轻高血糖症。
化学数据
| 分子量 | 3751.26 |
| 分子式 | C172H265N43O51 |
| CAS号 | 204656-20-2 |
| 纯度 | >95% |
| 溶解性（25°C） | Water: ≥ 5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | human umbilical vein endothelial cell line C11-STH20 |
| 方法 | C11-STH cells are cultured to confluence at 37°C in gelatin-coated Nunclon cell culture dishes in Media-199 supplemented with penicillin/streptomycin, 20% FCS, 20 μg/ml endothelial cell growth factor and 20 μg/ml heparin. C11-STH cells are incubated under serum free conditions with liraglutide (100 nM) or the GLP-1 receptor antagonist exendin (9-39) (100 nM) alone or with 10 ng/ml TNFα for 16 h alone or in combination with liraglutide and/or exendin (9-39). ELISA assays for VCAM-1 and ICAM-1 are performed using conditioned medium from C11-STH cells to determine protein expression levels. |
| 浓度 | 100 nM |
| 处理时间 | 16 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Athymic nude mice |
| 配制 | Saline |
| 剂量 | 300 μg/kg/day |
| 给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.2666 mL | 1.3329 mL | 2.6658 mL |
| 5 mM | 0.0533 mL | 0.2666 mL | 0.5332 mL |
| 10 mM | 0.0267 mL | 0.1333 mL | 0.2666 mL |
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