Ruxolitinib （鲁索利替尼）是一种有效的 ATP 模拟物，抑制 JAK1 和 JAK2，IC50 值分别为 2.7 和 4.5 nM，对 JAK3 的选择性相对较低（ IC50 = 322 nM)。Ruxolitinib 可以阻断白细胞介素 6 (IL-6) 信号传导 (IC50 = 281 nM) 和 JAK2V617F+ Ba/F3 细胞的增殖 (IC50 = 127 nM).4 在原代培养中，鲁索替尼 优先抑制红系祖细胞JAK2V617F+ 真性红细胞增多症患者 (IC50 = 67 nM) 与健康供体 (IC50 > 400 nM) 的集落形成。
| 中文别名 | Ruxolitinib，ATP-competitive JAK1/2抑制剂；鲁索利替尼；JAK1抑制剂；JAK2抑制剂 |
| 英文别名 | Ruxolitinib, ATP-competitive JAK1/2 inhibitor;Ruxolitinib (INCB018424):；selective JAK1/JAK2 inhibitor |
| CAS号 | 941678-49-5 |
| SMILES | c1c[nH]c2c1c(ncn2)c3cnn(c3)[C@@H](CC#N)C4CCCC4 |
| Inchi | InChI=1S/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/m0/s1 |
| InchiKey | HFNKQEVNSGCOJV-HNNXBMFYSA-N |
| 分子式 Formula | C17H18N6 |
| 分子量 Molecular Weight | 306.37 |
| 闪点 FP | 312.2±30.1 ℃ |
| 沸点 Boiling point | 592.6±50.0 ℃ at 760 mmHg |
| Polarizability极化度 | 35.2±0.5 10-24cm3 |
| 密度 Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 溶解度Solubility | Soluble in DMSO (61 mg/ml at 25 ℃), ethanol (15 mg/ml) with warming, DMF (~5 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25 ℃), and methanol. |
| 性状 | Solid power；λmax 216, 224, 253, 309 nm |
| 储藏条件 Storage conditions | 储存温度-20℃ |
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