生物活性
Sorafenib (Bay 43-9006)是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf和VEGFR-3的IC50值分别为6 nM,20 nM,22 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
化学数据
分子量 | 464.82 |
分子式 | C21H16ClF3N4O3 |
CAS号 | 284461-73-0 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | PLC/PRF/5, Hep3B, HepG2, HuH7 |
方法 | PLC/PRF/5, Hep3B, HepG2 and HuH7 Cells were seeded in 96-well plates (3,000 cells/well) and incubated overnight for attachment, and were then treated with indicated agents in 10% FBS supplemented medium for 72 hours. The medium was replaced with MTT (0.5 mg/ml) at 37°C for 2 hours. After removal of medium, the cells were lysed with 200 μl per well dimethyl sulfoxide (DMSO), and absorbance at 570 nm was measured and the values of 50% inhibition concentration (IC50) for each drug were determined. |
浓度 | 0, 0.25, 0.5,1, 2 μM |
处理时间 | 72 hours |
动物实验 |
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动物模型 | PLC/PRF/5 xenograft model in female athymic nude mice of 4–5 weeks of age |
配制 | Dissolved in Cremophor EL/ethanol (50:50; Sigma Cremophor EL, 95% ethanol) at 4 × concentration. |
剂量 | 60 mg/kg |
给药处理 | Po, qd |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1514 mL | 10.7569 mL | 21.5137 mL |
5 mM | 0.4303 mL | 2.1514 mL | 4.3027 mL |
10 mM | 0.2151 mL | 1.0757 mL | 2.1514 mL |