生物活性
西多福韦是用于治疗艾滋病患者巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的可注射的抗病毒药物。 它通过选择性抑制病毒DNA聚合酶抑制CMV复制,从而防止病毒复制和转录。 它是无环核苷膦酸盐,因此与阿昔洛韦不同,因此与病毒酶的磷酸化无关。
西多福韦在布拉格的有机化学与生物化学研究所被AntonínHol?发现,由吉利德科学研发,并在美国由吉利德的Vistide品牌和辉瑞公司销售。 使用西多福韦进行维持治疗只需每两周输注一次,便于治疗。 因为给药相对不频繁,因此输液不需要永久性导管。
化学数据
分子量 | 315.22 |
分子式 | C8H18N3O8P |
CAS号 | 149394-66-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1724 mL | 15.8619 mL | 31.7239 mL |
5 mM | 0.6345 mL | 3.1724 mL | 6.3448 mL |
10 mM | 0.3172 mL | 1.5862 mL | 3.1724 mL |